热点新闻

瞄准抗癌新靶点 又一首创药物迈入转化“快车道”

  上海生物医药创新势头强劲,再迎利好:昨天,复旦大学与上海艾力斯医药科技股份有限公司签署合作协议,双方将基于复旦大学药学院周璐教授团队研发的系列PGAM1代谢靶点小分子抑制剂,联合研发抗肿瘤新靶点首创药物,争取尽早推出可用于临床治疗的小分子靶向药物,为肿瘤患者带来福音。

  包括这一单转化在内,今年以来,复旦大学生物医药领域科技成果转化签约金额已超过9亿元人民币。

  针对新发现的代谢靶点开发小分子靶点药物,是抗肿瘤药物创新的重要前沿方向之一。近年来,复旦大学药学院周璐教授课题组聚焦磷酸甘油酸变位酶PGAM1这一潜在抗肿瘤代谢新靶点,开展了大量前沿创新研究。

  PGAM1是糖酵解通路中的重要代谢酶,可同时调控能量代谢和生物合成代谢。PGAM1催化糖酵解通路中的3-磷酸甘油酸(3-PG)转化生成2-磷酸甘油酸(2-PG),促进葡萄糖代谢和能量生成,并参与细胞内生物大分子合成和维持氧化还原稳态,促进肿瘤细胞增殖。因此,PGAM1是一个潜在的抗肿瘤代谢新靶点。

  瞄准这一新靶点,周璐教授团队前期研发了一系列具有自主知识产权、以KH3为代表的PGAM1小分子别构抑制剂。

  其中,KH3在胰腺癌的多种临床前模型中证实了对胰腺导管腺癌具有显著的抑瘤作用,为胰腺癌的精准治疗开启了“靶向抑制肿瘤代谢通路”的新篇章。

  另一代表化合物HKB99对非小细胞肺癌的增殖、耐药和转移等生物学活性的多重抑制作用,揭示通过别构调节PGAM1同时干预PGAM1的代谢酶活性和非代谢酶依赖的蛋白—蛋白相互作用的抗肿瘤药理学新机制。

  上述这些成果已发表于国际一流期刊《美国科学院院报》和《细胞·代谢》上,为开发具有全新作用机制的一类原创抗肿瘤新药提供了新方向和先导小分子化合物。

  基于这些重要研究,转化医学后续跟进,力图将这些基础研究转化为临床端的医生、患者可用的新药。

  此次签约的艾力斯公司是一家专注于肿瘤治疗领域的创新型制药企业,成立至今已成功开发两个国家1类新药,累计主持或参与了3项国家“重大新药创制”科技重大专项、1项863计划、6项省市级科研项目。谈及与艾力斯的“强强联合”,复旦大学药学院团队表示,希望能真正打通前沿科技创新成果技术转化的“最后一公里”,基于我国自主知识产权开发出全球范围内的新靶点首创药物,助力上海和我国生物医药产业高质量发展。

声明:本网站所提供的信息仅供参考之用,并不代表本网赞同其观点,也不代表本网对其真实性负责。您若对该稿件内容有任何疑问或质疑,请尽快与上海热线联系,本网将迅速给您回应并做相关处理。联系方式:shzixun@online.sh.cn

本文来源:东方网 作者:孙衍康 责任编辑:顾铭

©1996- 上海热线信息网络有限公司版权所有

许可证编号:31220180001 沪ICP备09025212号 沪网文[2017]6486-491号

沪公网安备 31010602000009号 互联网违法和不良信息举报中心